Механізм дії полягає у взаємодії з ДНК, утворенні вільних радикалів та прямому впливі на мембрани клітин з придушенням синтезу нуклеїнових кислот. Клітини чутливі до препарату у S- та G2-фазах. Абсорбція – висока, розподіл – відносно рівномірний.
Період напіввиведення (T1/2) для доксорубіцина та доксорубіцинолу становить 20–48 годин. Виведення: 40% препарату виводиться у незміненому вигляді із жовчю протягом 5 днів, 5–12% (у тому числі з метаболітами) – із сечею протягом 5 днів.
Тривалість інфузії має становити від 3 до 10 хвилин. Сумарна доза доксорубіцина не повинна перевищувати 550 мг/м2.
Вводять струйно повільно. Як монотерапія рекомендована стандартна доза на цикл для дорослих становить 60-90 мг/м2. Загальну дозу доксорубіцина у розрахунку на цикл (кожні 3-4 тижні) можна вводити як одномоментно, і розділивши кілька введень: протягом 3 днів поспіль чи перший і восьмий дні циклу.